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Sintesi ed attività anticonvulsivante di nuovi antagonisti del recettore AMPA: 1-ARIL-7,8-METILENDIOSSI-1,2,3,5-TETRAIDRO-4H-2,3-BENZODIAZEPIN-4-(TI)ONI

Informazioni tesi

  Autore: Giuseppe Zuccala'
  Tipo: Tesi di Laurea
  Anno: 2000-01
  Università: Università degli Studi di Messina
  Facoltà: Farmacia
  Corso: Farmacia
  Relatore: Silvana Grasso
  Lingua: Italiano
  Num. pagine: 69

Le malattie neurodegenerative comprendono patologie croniche come il morbo di Parkinson, la malattia di Alzheimer, la corea di Huntigton e la sclerosi laterale amiotrofica, come anche disordini neurologici acuti quali l'ischemia cerebrale e l'epilessia. Anche se gli aspetti clinici e neuropatologici di queste malattie sono distinti, quello che le unisce è che ciascuna presenta un quadro caratteristico di neurodegenerazione in regioni anatomiche o funzionali connesse.
In questo contesto è noto che il glutammato, il principale neurotrasmettitore eccitatorio del SNC, è coinvolto oltre che in processi fisiologici quali le funzioni cognitive e la plasticità neuronale, anche in questo tipo di stati patologici di tipo neurodegenerativo. L'attività del glutammato si esplica mediante l'interazione con specifici recettori che sono classificati in recettori ionotropi (iGluR – recettori NMDA, AMPA e kainato) e recettori metabotropi (mGluR 1-8).
Attualmente i trattamenti farmacologici a disposizione per il trattamento delle malattie neurodegenerative acute e croniche sono sintomatici e non sono in grado di alterare il decorso o la progressione della malattia che sta alla base. Aree di ricerca promettenti per lo sviluppo di nuovi farmaci sono quelle riguardanti i meccanismi implicati in diverse di queste patologie: eccitotossicità, difetto del metabolismo energetico e stress ossidativo.
L'aumento delle conoscenze riguardo alla struttura e alle funzioni dei diversi sottotipi di recettori per il glutammato dovrebbe permettere lo sviluppo di nuovi composti selettivi. Pertanto, antagonisti competitivi e noncompetitivi dei recettori del
glutammato hanno un grande potenziale e potrebbero avere una notevole utilità terapeutica nel trattamento di tali patologie.
Attualmente la ricerca sembra essere focalizzata su antagonisti che agiscono selettivamente sui recettori AMPA e KA sia per la loro efficacia nel trattamento dell'epilessia e dell'ischemia cerebrale sia perché, a differenza degli antagonisti del recettore NMDA, sembrano essere relativamente ben tollerati e privi di effetti pscicostimolanti.
Le 2,3-benzodiazepine rappresentano una classe di antagonisti selettivi e noncompetitivi del recettore AMPA che agiscono legandosi ad un sito allosterico sul complesso recettoriale.
Il GYKI 52466 [1-(4-aminofenil)-4-metil-7,8-metilendiossi-5H-2,3-benzodiazepina] ed i suoi derivati 3,4-diidro-3-acetile (GYKI 53773) e 3,4-diidro-3-N-metilcarbamoile (GYKI 53655), prototipi di questa classe di modulatori allosterici, possiedono marcate proprietà anticonvulsivanti e neuroprotettive nell'ischemia focale e globale.

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1 1. SCOPO DELLA RICERCA Le malattie neurodegenerative comprendono patologie croniche come il morbo di Parkinson, la malattia di Alzheimer, la corea di Huntigton e la sclerosi laterale amiotrofica, come anche disordini neurologici acuti quali l’ischemia cerebrale e l’epilessia. Anche se gli aspetti clinici e neuropatologici di queste malattie sono distinti, quello che le unisce è che ciascuna presenta un quadro caratteristico di neurodegenerazione in regioni anatomiche o funzionali connesse. In questo contesto è noto che il glutammato, il principale neurotrasmettitore eccitatorio del SNC, è coinvolto oltre che in processi fisiologici quali le funzioni cognitive e la plasticità neuronale, anche in questo tipo di stati patologici di tipo neurodegenerativo 1,2 . L’attività del glutammato si esplica mediante l’interazione con specifici recettori che sono classificati in recettori ionotropi (iGluR – recettori NMDA, AMPA e kainato) e recettori metabotropi (mGluR 1-8). Attualmente i trattamenti farmacologici a disposizione per il trattamento delle malattie neurodegenerative acute e croniche sono sintomatici e non sono in grado di alterare il decorso o la progressione della malattia che sta alla base. Aree di ricerca promettenti per lo sviluppo di nuovi farmaci sono quelle riguardanti i meccanismi implicati in diverse di queste patologie: eccitotossicità, difetto del metabolismo energetico e stress ossidativo. L’aumento delle conoscenze riguardo alla struttura e alle funzioni dei diversi sottotipi di recettori per il glutammato dovrebbe permettere lo sviluppo di nuovi composti selettivi. Pertanto, antagonisti competitivi e noncompetitivi dei recettori del

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Parole chiave

benzodiazepine
chimica farmaceutica
nmda
ampa

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