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Coinvolgimento del rilascio spinale di α-neoendorfina sull’effetto antinocicettivo del Tyr-D-Arg-Phe-β-Ala (TAPA)

Estratto della Tesi di Matteo Russo

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14 astinenza 25 . In generale, gli studi funzionali effettuati utilizzando agonisti e antagonisti selettivi hanno rivelato notevoli somiglianze tra i recettori µ e δ e notevoli differenze tra i recettori µ/δ e ĸ. La maggior p arte degli oppioidi utilizzati in ambito clinico è relativamente selettiva per i recettori µ, indicando la loro somiglianza con la morfina. E’ importante sottolineare, tuttavia, che farmaci che risultano selettivi quando somministrati a dosi standard, possono interagire con altri sottotipi recettoriali se somministrati a dosaggi più elevati, portando a probabili variazioni del loro profilo farmacologico. Ciò si dimostra particolarmente vero quando le dosi vengono aumentate per superare la tolleranza. Alcuni farmaci, in particolare quelli ad attività mista agonista/antagonista, interagiscono con più di una classe di recettori alle dosi terapeutiche normali. Le azioni di questi farmaci sono particolarmente interessanti, dal momento che possono agire da agonisti su un recettore e da antagonisti su un altro. Vi è scarso accordo riguardo l’esatta classificazione dei sottotipi dei recettori degli oppioidi. Studi farmacologici hanno suggerito l’esistenza di molti sottotipi per ciascun recettore. La complessa letteratura sul sottotipo recettoriale ĸ 26 suggerisce la presenza di almeno un altro sottotipo dotato di un’alta affinità per la classe di alcaloidi oppiacei del benzomorfano. I dati relativi al sottotipo recettoriale δ derivano da studi comportamentali che hanno portato alla proposta dell’esistenza di due siti recettoriali: δ 1 e δ 2 27 . Nel caso dei recettori µ, studi comportamentali e farmacologici hanno portato ad ipotizzare l’esistenza dei sottotipi µ 1 e µ 2 28 . E’ stato proposto che il sito µ 1 sia un recettore ad alta affinità dotato di una scarsa capacità di discriminazione tra i ligandi δ e µ. Un’ipotesi parallela 29 sostiene che vi sia un complesso µ/δ ad alta affinità piuttosto che un sito µ distinto. Per molti anni lo studio dei diversi recettori degli oppioidi si è
Estratto dalla tesi: Coinvolgimento del rilascio spinale di α-neoendorfina sull’effetto antinocicettivo del Tyr-D-Arg-Phe-β-Ala (TAPA)

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Coinvolgimento del rilascio spinale di α-neoendorfina sull’effetto antinocicettivo del Tyr-D-Arg-Phe-β-Ala (TAPA)

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Informazioni tesi

  Autore: Matteo Russo
  Tipo: Tesi di Laurea Magistrale
  Anno: 2012-13
  Università: Università degli Studi della Calabria
  Facoltà: Farmacia
  Corso: Chimica e Tecnologia Farmaceutiche
  Relatore: Luigi  Morrone
  Lingua: Italiano
  Num. pagine: 61

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Parole chiave

dolore
oppioidi
midollo spinale
recettori degli oppioidi
alfa-neoendorfina
tapa
endorfina
dinorfina
encefalina
antinocicezione

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