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Siti di azione di diversi agenti sulle giunzioni neuromuscolari e sulle strutture adiacenti


L'anatomia della placca motrice è rappresentata dalle seguenti componenti:
• guaina mielinica
• assone
• nodo di Ranvier
• cellula di Schwann
• spazio subneurale
• membrane delle terminazioni
• membrane post giunzionali.

Per quanto riguarda la fisiologia, dobbiamo valutare le seguenti fasi del processo:
• potenziale nervoso (AP)
• rilascio delle vescicole di acetilcolina
• depolarizzazione (EPP) con aumento della permeabilità del sodio e potassio
• idrolisi dell'acetilcolina da parte della colinestesterasi
• potenziale d'azione muscolare
• diffusione dell'eccitazione
• contrazione muscolare.

Dal punto di vista farmacologico possiamo valutare l'intervento dei seguenti farmaci nel processo.
Per il potenziale nervoso si possono utilizzare farmaci quali la tetradotossina, la batracotossina e gli anestetici locali.

Bloccanti gangliali:
• depolarizzanti: nicotina, tetrametilammonio, lobelina
• non depolarizzanti: esametonio, trimetafano

Bloccanti neuromuscolari
• depolarizzanti: succinilcolina, decametonio
• non depolarizzanti: d-tubocurarina, gallamina, pancuronio, alcuronio, atracuronio

Esempi di agonisti e antagonisti recettoriali nelle applicazioni farmacologiche:
• morbo di Parkinson
• schizofrenia e disturbi deliranti
• ipertensione
• depressione
• terapia antitumorale

Omodimeri ed eterodimeri:
• beta due adrenergici
• delta oppioidi
• d due dopaminergici
• gaba b r1/gaba b r2
• M2 /M3 muscarinici
• D1/D2 dopaminergici

Tratto da FARMACOTOSSICOLOGIA E GALENICA FARMACEUTICA di Maristella Maltinti
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