Farmacologia - Pagina: 74

Efficacia di un farmaco: è l'entità massima dell'effetto che esso può indurre. L'altezza della curva dose-risposta rispecchia l'efficacia. L'efficacia non dipende dalla dose, ma è indice dell'attività intrinseca del farmaco nell'indurre un determinato effetto. Farmaco Antagonista: un F. che, pur legandosi ad un R. è incapace di produrre una risposta biologica, ma inibisce (parzialmente o completamente) l’effetto di un agonista che agisca attraverso lo stesso recettore Sono divisi in 2 classi a seconda che competano o meno con l’Agonista per il legame col recettore: • Antagonista competitivo o sormontabile = il legame antagonista-recettore può avvenire sullo stesso sito recettoriale dell’agonista e quindi le due molecole competono per un sito comune. • Antagonista non competitivo o insormontabile = il legame antagonista-recettore può essere irreversibile oppure può avvenire su un sito “allosterico” cioè regolatorio e rendere il recettore meno accessibile all’attivazione da parte dell’agonista; ovvero va a cambiare la conformazione delle proteine, se sono più di una proteina si parla di "complesso macromolecolare" (es. recettore GABA); ogni proteina del complesso può legare diversi farmaci, sono proteine diverse associate a formare un canale. In base alla ATTIVITA' INTRINSECA i farmaci sono classificati in: AGONISTI: attività intrinseca = 1