Farmacologia - Pagina: 77

Es. l'adrenalina in presenza di dibenamina (antagonista insormontabile) diminuisce l'efficacia massima; aumentando la concentrazione di dibenamina l'efficacia diminuisce ancora di più, visto che vengono occupati sempre più recettori in maniera irreversibile, anche aumentando la concentrazione di adrenalina non risolvo visto che i recettori ormai non sono più disponibili. L'aspirina è uno dei farmaci che lega il suo recettore irreversibilmente, anche se nella classe dei FANS molti farmaci legano l'enzima in maniera reversibile. Se non si ricorda se si è presa l'aspirinetta, è meglio prenderla il giorno dopo e non rischiare di prenderne una seconda, perché l'aspirina lega la ciclossigenasi endoteliale piastrinica in maniera irreversibile, ha per questo un effetto antiaggregante (antitrombosi); poiché le piastrine non hanno il nucleo, non hanno acidi nucleici, non sono in grado di sintetizzare nuove molecole di ciclossigenasi. A volte succede che il farmaco + il recettore diano luogo ad un complesso farmaco-recettore che passa attraverso uno stesso sistema effettore per dare sia una risposta tossica che una risposta terapeutica. I certi casi, invece, il complesso farmaco-recettore attiva due effettori diversi: attraverso uno di essi abbiamo la risposta tossica, l'altro dà la risposta terapeutica. In altri casi ancora uno stesso farmaco interagisce con due diversi recettori, forma due complessi, attraverso uno si può manifestare l'effetto tossico e attraverso l'altro l'effetto terapeutico. Un esempio di farmaco che si lega a due recettori diversi è l'acetilcolina: per promuovere funzioni anche fisiologiche interagisce con due tipi di recettore, nicotinico (recettore canale) e muscarinico (recettore metabotropico).