Farmacologia - Pagina: 93

solo 2%. Dunque la mepivicaina avrà un tempo di induzione più breve (da somministrazione a effetto); infatti l'onset (tempo di insorgenza dell'effetto anestetico) è compreso tra 2 e 4 minuti; invece la procaina impiega dai 14 ai 18 minuti per determinare un effetto anestetico. L'aumento del pH (cioè verso la basicità, concentrazione idrogenionica più bassa) velocizza l'effetto anestetico (riduce la latenza). Se invece aumentiamo la concentrazione di protoni (curva nera), si va verso l'acidità, quindi verso la forma protonata, trascorre più tempo prima di osservare l'effetto anestetico. A basso pH (acidità) posso staccarlo o renderlo più affine. Quindi, se vado verso un pH più elevato l'anestetico perde affinità per il sito, passa alla forma libera, si stacca; invece a pH più acidi ritorna alla forma protonata, si abbassa di nuovo la percentuale d'azione (la forma protonata ha affinità e resta legata ai canali del sodio). Il blocco del potenziale d'azione è anche uso-dipendente e frequenza-dipendente. Concetto dell'uso-dipendenza: il canale del sodio deve essere aperto. Frequenza-dipendenza: più la cellula è stimolata, più canali si aprono nell'unità di tempo e maggiore sarà l'effetto anestetico.