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Psico-stimolanti


Tra di essi troviamo amfetamina, caffeina, cocaina e nicotina.
Agiscono tutti sulle sinapsi delle monoamine, con tanti siti d’azione principali e diversi tra loro. Il meccanismo di ricaptazione è la rimozione della NA.
Funziona con la captazione delle vescicole di immagazzinamento, che fa liberare la NA, la quale poi si lega al recettore.
Il meccanismo d’azione è diverso di farmaco in farmaco, ma il risultato è sempre l’aumento di monoamine a livello sinaptico.

La cocaina

La cocaina si può fumare (foglie di coca), inalata, iniettata EV, ingerita (polvere di cocaina), mentre per fumare la polvere bisogna fare la cocaina freebase o il crack (azione devastante in pochi minuti).
Il meccanismo d’azione avviene tramite il blocco del ricaptatore delle monoamine, aumentando la risposta del farmaco. Inoltre la cocaina è un anestetico un tempo usato per il mal di denti.
È il gratificante più potente del mondo, aumentando la [c] di dopamina nella sinapsi.

Gli effetti sono:
• miglioramento del tono dell’umore, con senso di euforia e benessere, lucidità mentale ma, dopo 30’ si ha apatia, malessere e tristezza
• aumento delle prestazioni fisiche, ma alla fine dell’effetto dà debolezza, stanchezza ed impotenza
• gratificazione, la più potente al mondo, con conseguente rinforzo positivo

Gli effetti tossici invece sono:
• tossicità acuta, come la psicosi tossica, malattia psichiatrica causata dal farmaco (allucinazioni, delirio, manie persecutorie)
• tossicità cronica, tipica di chi fa uso abitualmente, in cui si incorre nella psicosi paranoide, che dà insonnia, anedonia (mancanza di situazioni piacevoli), allucinazioni e convulsioni (effetto della sensitizzazione)
• eventi cerebrovascolari, come l’ictus
• eventi cardiovascolari, infarto o morte improvvisa (acuti), aterosclerosi e cardiomiopatia ipertrofica (cronici)

Per curare l’ intossicazione acuta da cocaina possiamo somministrare diazepam (BDZ), lavanda gastrica o diuresi osmotica.

In caso di intossicazione cronica usiamo haloperidolo, antagonista del recettore dopaminergico, anche se non ha un grande effetto, o somministrare recettori antagonisti del D1, D2 o D3. Tutto questo induce la riduzione del craving (desiderio irrefrenabile).

Per evitare ricadute si dà N-acetilcisteina, che riporta lo scambio cisterna-glutammato a livelli ottimali.

La nicotina

La nicotina si trova nelle piante di tabacco.

L’uso più importante che si fa della nicotina è il fumo, che può far incorrere in dipendenza, solo che non dà effetti gratificanti molto potenti. Gli effetti sono la riduzione dell’appetito e ad alti livelli rilassa i muscoli.
La nicotina stimola il recettore nicotinico (colinergico, dell’acetilcolina) della placca NM,  con sub-unità alfa-4 e alfa-7.

Gli effetti sono aumento di pressione, della NA, della dopamina e serotonina e della FC, mentre nel cervello aumenta le funzioni di attenzione, memoria e del sonno. Tutto questo avviene grazie alla funzione svolta dall’acetilcolina.

Elementi costitutivi della dipendenza da nicotina dà tolleranza, dipendenza psicologica e fisica, craving e danni d’organo.
La dipendenza fisica comincia meno di 2 ore dall’ultima sigaretta e raggiunge il picco dopo 24-48 ore diminuisce la severità nei giorni seguenti e i sintomi sono irritabilità, difficoltà a concentrarsi, aumento della fame e depressione.

Il rischio del tabacco fumato è l’aumento del 23% negli uomini e del 13% nelle donne di sviluppare un carcinoma, dovuto alla presenza di 70 composti con attività carcinogemicha nella sigaretta o nella pipa.

Terapie approvate per risolvere la dipendenza sono i rimpiazzi della sigaretta con gomme alla nicotina, sigarette elettroniche, spray nasale alla nicotina o farmaci come il bupropione, la vareniciclina (agonista parziale della nicotina) e il Rimonabant (recettore antagonista del CB1).
Tratto da FARMACOLOGIA di Vincenzo Sorgente
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