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Sintesi di derivati 1,2,4-ossadiazolici fluorurati come potenziali farmaci anti-distrofici

Una delle più recenti applicazioni in campo farmaceutico vede lo studio dei composti a nucleo 1,2,4-ossadiazolico rivolto verso il trattamento di patologie determinate da disordini genetici, quali la Fibrosi Cistica (CF) e la Distrofia muscolare di Duchenne
(DMD), la cui eziologia è da ricondurre a mutazioni non senso a livello genetico. Il mio lavoro di ricerca ha prodotto una serie di derivati del PTC 124, molecola da poco sintetizzata ad azione antidistrofica. Il meccanismo molecolare di azione del PTC 124 è tuttora sconosciuto. Sebbene si conoscano i siti d’azione coinvolti nel processo di readthrough, diversi sono ancora i punti da chiarire e fra questi ,rimane ancora da comprendere la selettività del PTC124 nel riparare mutazioni del tipo UGA in maniera di gran lunga più efficace rispetto al readthrough UAG e UAA.

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1 1. INTRODUZIONE Gli ossadiazoli sono composti eterociclici pentatomici aromatici caratterizzati dalla presenza di tre eteroatomi: due atomi di azoto ed uno di ossigeno. Tenendo conto delle possibili strutture è possibile distinguere quattro differenti sistemi ossadiazolici che si dfferenziano per le posizioni relative degli eteroatomi: 1,2,3-ossadiazoli (a), 1,2,4-ossadiazoli (b), 1,2,5-ossadiazoli (c) e 1,3,4-ossadiazoli (d). N N O N N O NN O NN O a b c d I composti caratterizzati dalla presenza di anelli ossadiazolici sono stati oggetto di innumerevoli studi, sia per quanto riguarda gli aspetti prettamente chimici (sintesi, reattività termica e fotochimica, tendenza a subire riarrangiamenti molecolari, ecc…), sia per quanto concerne la loro peculiare propensione ad interagire con substrati biologici ed espletare una valida attività farmacologica.

Laurea liv.II (specialistica)

Facoltà: Farmacia

Autore: Roberto Di Gesù Contatta »

Composta da 49 pagine.

 

Questa tesi ha raggiunto 1415 click dal 05/02/2009.

Disponibile in PDF, la consultazione è esclusivamente in formato digitale.