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Sintesi di acetamidine contenenti sistemi eterociclici a potenziale attività inibitoria sulle ossido nitrico sintasi

L’ossido nitrico, è una specie chimica gassosa che solo in epoca molto recente è stato individuato come uno dei più potenti mediatori biochimici che gli organismi viventi producono al loro interno al fine di controllare molte delle loro funzioni. Lo scopo di questo lavoro di tesi è stato la sintesi di nuovi derivati acetamidinici per la successiva valutazione della loro attività biologica, in termini di potenza e di selettività di inibizione delle Ossido Nitrico Sintasi.

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5 Premessa Un gruppo di recettori nucleari, detti “recettori che attivano la proliferazione perossisomale” (PPARs), è stato identificato negli ultimi dieci anni. Questi recettori, appartenenti alla superfamiglia dei recettori nucleari, legano diverse molecole, quali acidi grassi, eicosanoidi e numerose sostanze xenobiotiche strutturalmente diverse, note come attivatori perossisomali. Fino ad oggi sono stati identificati tre isotipi recettoriali relativi al gruppo dei recettori PPARs: PPAR/α, PPAR/β-δ e PPAR/γ. Le tre isoforme del PPAR posseggono profili funzionali e strutturali simili (1) . Le patologie cardiovascolari dovute all’aterosclerosi costituiscono, attualmente, una delle maggiori cause di mortalità e morbosità nel mondo. Nonostante i notevoli progressi della medicina, infatti, gli attacchi di cuore dovuti alla cardiopatia coronarica (causata dall’aterosclerosi delle arterie che trasportano il sangue al cuore) e gli ictus (dovuti all’aterosclerosi delle arterie che trasportano il sangue al cervello) provocano, annualmente un numero di morti che è 2 volte maggiore rispetto a quello causato dal cancro e 10 volte maggiore rispetto a quello causato da incidenti. I fattori di rischio associati allo sviluppo dell’aterosclerosi includono l’ipertensione, il diabete, l’obesità, il fumo di sigaretta, ma il principale è rappresentato dall’iperlipidemia.

Tesi di Dottorato

Dipartimento: Scienze del Farmaco

Autore: Maurizio Di Tullio Contatta »

Composta da 135 pagine.

 

Questa tesi ha raggiunto 363 click dal 30/03/2011.

 

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Disponibile in PDF, la consultazione è esclusivamente in formato digitale.