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Sintesi di acetamidine contenenti sistemi eterociclici a potenziale attività inibitoria sulle ossido nitrico sintasi

Informazioni tesi

  Autore: Maurizio Di Tullio
  Tipo: Tesi di Dottorato
Dottorato in Scienze del farmaco
Anno: 2010
Docente/Relatore: Rosa Amoroso
Istituito da: Università degli Studi Gabriele D'Annunzio di Chieti e Pescara
Dipartimento: Scienze del Farmaco
  Lingua: Italiano
  Num. pagine: 135

L’ossido nitrico, è una specie chimica gassosa che solo in epoca molto recente è stato individuato come uno dei più potenti mediatori biochimici che gli organismi viventi producono al loro interno al fine di controllare molte delle loro funzioni. Lo scopo di questo lavoro di tesi è stato la sintesi di nuovi derivati acetamidinici per la successiva valutazione della loro attività biologica, in termini di potenza e di selettività di inibizione delle Ossido Nitrico Sintasi.

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5 Premessa Un gruppo di recettori nucleari, detti “recettori che attivano la proliferazione perossisomale” (PPARs), è stato identificato negli ultimi dieci anni. Questi recettori, appartenenti alla superfamiglia dei recettori nucleari, legano diverse molecole, quali acidi grassi, eicosanoidi e numerose sostanze xenobiotiche strutturalmente diverse, note come attivatori perossisomali. Fino ad oggi sono stati identificati tre isotipi recettoriali relativi al gruppo dei recettori PPARs: PPAR/α, PPAR/β-δ e PPAR/γ. Le tre isoforme del PPAR posseggono profili funzionali e strutturali simili (1) . Le patologie cardiovascolari dovute all’aterosclerosi costituiscono, attualmente, una delle maggiori cause di mortalità e morbosità nel mondo. Nonostante i notevoli progressi della medicina, infatti, gli attacchi di cuore dovuti alla cardiopatia coronarica (causata dall’aterosclerosi delle arterie che trasportano il sangue al cuore) e gli ictus (dovuti all’aterosclerosi delle arterie che trasportano il sangue al cervello) provocano, annualmente un numero di morti che è 2 volte maggiore rispetto a quello causato dal cancro e 10 volte maggiore rispetto a quello causato da incidenti. I fattori di rischio associati allo sviluppo dell’aterosclerosi includono l’ipertensione, il diabete, l’obesità, il fumo di sigaretta, ma il principale è rappresentato dall’iperlipidemia.

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acetamidine
nos
ossido nitrico sintasi
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