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Sintesi di derivati amminotiazolici quali ligandi selettivi per il sottotipo beta del recettore degli estrogeni

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3 Gli estrogeni umani naturali sono il 17β-estradiolo, l’estrone e l’estriolo. A A A HO OH OH Estriolo HO O Estrone HO OH 17β−Estradiolo Gli estrogeni, per quanto riguarda la loro produzione, risentono del controllo dell’asse ipotalamo-ipofisario (Figura 1) 1 . Essi sono sintetizzati e rilasciati dalle ovaie sotto lo stimolo di FSH (ormone follicolo-stimolante) ed LH (ormone luteinizzante), prodotti dall’adenoipofisi. FSH ed LH sono sintetizzati e liberati a loro volta sotto lo stimolo del GnRH (ormone rilasciante le gonadotropine) prodotto dall’ipotalamo. La liberazione di FSH e LH è chiaramente controllata dagli stessi ormoni steroidei prodotti dalle gonadi: esiste, infatti, un classico meccanismo a feedback negativo mediante il quale gli estrogeni inibiscono la liberazione delle gonadotropine. Gli effetti estrogenici, però, non si limitano all’ipofisi ma interessano anche l’ipotalamo: è stata descritta la riduzione della secrezione di GnRH indotta dall’estradiolo. Nell’ambito di questa organizzazione di retroazione negativa, vengono esercitati dagli steroidi sessuali anche notevoli effetti di feedback positivo. Tali effetti sono particolarmente evidenti per l’estradiolo il quale, in condizioni adeguate, può aumentare anziché diminuire la liberazione di gonadotropine. Una significativa quantità di estrogeni è prodotta anche dai muscoli scheletrici, dal fegato e dal tessuto adiposo per aromatizzazione dei precursori steroidei circolanti ad opera dell’enzima aromatasi.
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Sintesi di derivati amminotiazolici quali ligandi selettivi per il sottotipo beta del recettore degli estrogeni

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Informazioni tesi

  Autore: Gea Bellini
  Tipo: Tesi di Laurea
  Anno: 2005-06
  Università: Università degli Studi di Pisa
  Facoltà: Chimica e Tecnologia Farmaceutiche
  Corso: Chimica e Tecnologia Farmaceutiche
  Relatore: Filippo Minutolo
  Lingua: Italiano
  Num. pagine: 61

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Parole chiave

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amminotiazolo
antiestrogeni
core
er
estrogeni
gruppo ciano
modello farmacoforico
modulatori selettivi
ormoni
recettori
selettività
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supporto centrale

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