Profarmaci polimerici per rilascio sito specifico

   Introduzione 
2 INTRODUZIONE 
 
La somministrazione orale di farmaci è considerata la via ottimale in quanto non richiede 
l’intervento di operatori esterni, ma soltanto la disponibilità del paziente. Non mancano 
tuttavia possibili inconvenienti e barriere fisiologiche da superare
1
. Alcuni farmaci di uso 
comune possono determinare irritazione della mucosa gastrica: è il caso dei salicilati 
(Aspirina®) che, a dosi elevate, possono provocare gastriti erosive ed emorragie 
gastrointestinali, provocando i sintomi dell’ulcera; altri farmaci invece non possono essere 
assunti per via orale in quanto verrebbero inattivati o degradati dagli enzimi del succo 
gastrico e/o dalla forte acidità. 
Per superare questi problemi vengono applicate tecnologie di formulazione avanzata atte a 
migliorare e ottimizzare la somministrazione dei farmaci stessi. 
Particolare interesse sta acquistando la creazione di forme farmaceutiche capaci di rilasciare 
l’agente terapeutico in modo selettivo nel colon
2
. 
Questo si ricerca per farmaci: 
• necessari per il trattamento di patologie locali: malattie specifiche del colon come la 
colite ulcerosa, il morbo di Crohn, il cancro rettale, la sindrome dell’intestino 
irritabile o la stipsi
1
. 
• il cui assorbimento deve essere ritardato per poter curare patologie che manifestano 
attacchi nelle prime ore del mattino come l’asma e l’angina pectoris
3
. 
• instabili (proteine o peptidi) o scarsamente assorbiti nelle porzioni superiori del tratto 
gastrointestinale
3
.  
Il poter direzionare il farmaco direttamente al colon, se qui è richiesta la sua azione,  
comporterebbe riduzione di effetti collaterali e aumento dell’efficacia terapeutica
3
. 
 
2.1 CARATTERISTICHE GENERALI DEL TRATTO GASTRO-INTESTINALE 
 
Il tratto G.I. può essere diviso in più porzioni a seconda di caratteristiche chimico-fisiche e 
funzioni. Inizia con la cavità buccale e procede con l’esofago, lo stomaco, l’intestino tenue 
ed il crasso. Il transito del farmaco nei primi due distretti avviene molto velocemente. Lo 
stomaco si caratterizza prevalentemente per la sua acidità: durante i pasti il pH è 1-2, mentre 
aumenta nella digestione per portarsi a valori compresi fra 3-5 
4
. L’azione digestiva dello 
stomaco è dovuta principalmente al pH e agli enzimi. Il pepsinogeno è un proenzima secreto 
nei succhi gastrici attivato a pepsina dall’acido cloridrico. La mucosa gastrica umana 
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