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Profarmaci polimerici per rilascio sito specifico

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Anteprima della tesi: Profarmaci polimerici per rilascio sito specifico, Pagina 4
   Introduzione 
2.2  FLORA COLICA 
 
Il tratto gastro-intestinale è abitato da una notevole varietà di microrganismi i quali 
contribuiscono alla sua fisiologia e partecipano al metabolismo del materiale ingerito
7
. Essi 
costituiscono la flora intestinale che si diversifica lungo il tragitto verso l’ano 
qualitativamente e quantitativamente. 
La parte superiore dell’apparato digerente (stomaco, duodeno e ileo prossimale) contiene un 
numero limitato di batteri
8
 soprattutto di tipo Gram-positivo aerobici (< 10  CFU) 
9,10 
, 
scendendo verso il retto il loro numero va aumentando raggiungendo valori di 10¹¹-10¹² 
CFU/ml 
2
 nel colon che ne è la porzione più ricca
11
. Questo è dovuto ad un aumento del pH 
dall’ileo al colon che si porta a valori di neutralità e ad una minore intensità e frequenza dei 
movimenti peristaltici
2
. 
La crescita della flora è infatti regolata dall’acido gastrico, dall’attivita peristaltica, 
dall’equilibrio tra i diversi microrganismi ed è influenzata dalla somministrazione di 
antibiotici
12
 , varia con l’età ed eventuali stati patologici
13
. 
Nel colon vi sono per lo più batteri anaerobici responsabili della produzione di un’ampia 
varietà di enzimi quali
8
: 
• β – glucuronidasi, β – xilosidasi, α-L- arabinosidasi, β – galattosidasi 
coinvolti in reazioni di idrolisi; 
• nitroreduttasi, azoreduttasi, deaminasi, urea deidrossilasi, 
coinvolti in reazioni di ossido-riduzione
13
. 
Proprio  tale presenza enzimatica è stata sfruttata per la liberazione di agenti terapeutici da 
profarmaci creati in modo da essere loro substrati
2
. 
 
2.3 STRATEGIE PER IL DIREZIONAMENTO COLON-SPECIFICO DI FARMACI 
  
Il trattamento farmacologico delle patologie a carico della mucosa colica può essere ottenuto 
mediante somministrazione rettale o orale. Le più rappresentate forme rettali sono supposte o 
clisteri che permettono la somministrazione in loco del farmaco  tuttavia  non garantiscono il 
raggiungimento della parte prossimale
3
 del colon in quanto le supposte sono efficaci solo a 
livello rettale
14
 mentre i preparati tipo clistere possono offrire una cura a livello del solo 
colon sigmoideo o discendente. Tali forme farmaceutiche sono inoltre caratterizzate da un 
assorbimento che presenta elevata variabilità di distribuzione con conseguente diminuzione 
dell’efficacia d’azione. Questi inconvenienti vengono invece evitati mediante 
somministrazione del farmaco per via orale con aumento anche della compliance del 
 9
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Informazioni tesi

  Autore: Carla Cognolato
  Tipo: Tesi di Laurea
  Anno: 2005-06
  Università: Università degli Studi di Padova
  Facoltà: Farmacia
  Corso: Chimica e Tecnologia Farmaceutiche
  Relatore: Maria Veronese Francesco
  Lingua: Italiano
  Num. pagine: 76

FAQ

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Parole chiave

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colite ulcerosa
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diazotazione
mesalazina
peg
profarmaci
profarmaci polimerici
rilascio modificato
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