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Sintesi di tetraidrodibenzossazecine come potenziali ligandi del recettore dopaminergico D5

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Anteprima della tesi: Sintesi di tetraidrodibenzossazecine come potenziali ligandi del recettore dopaminergico D5, Pagina 3
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Studi di Zeng e coll. sul recettore D5 dei topi, mostrano che il blocco dei 
recettori D5 risulta in ipertensione. Tale effetto è dovuto probabilmente alla 
attivazione del sistema nervoso simpatico conseguente alla stimolazione di 
ossitocina, vasopressina V1, e recettori non-NMDA nel sistema nervoso 
centrale, indicando che i recettori D5 giocano un ruolo importante nella 
regolazione della pressione sanguigna [19]. Pertanto, i ligandi D5 selettivi sono 
stati suggeriti come strumenti utili per il trattamento 
dell'ipertensione [20]. Inoltre, è stato riportato che l'attivazione dei recettori  
D5 della DA nei neuroni  dell’area ventrale tegmentale (VTA) possono 
contribuire alle proprietà di dipendenza [21] e agli effetti locomotori stimolanti  
della cocaina [22], suggerendo che gli antagonisti D5 della DA potrebbero 
essere impiegati nel trattamento della dipendenza da cocaina. 
Recentemente, il sottotipo recettoriale D5 della DA ha dimostrato mediare 
l’azione della dopamina sul comportamento sessuale maschile e femminile, 
forse attraverso una via di ricompensa [23].  
Negli ultimi 20 anni, numerosi composti strutturalmente differenti, sono stati 
sviluppati come ligandi più o meno selettivi verso un sottotipo di recettore 
della DA. Alcuni di questi si sono rivelati strumenti clinicamente utili per il 
trattamento di disturbi neurologici. Mentre ligandi selettivi per i recettori D2, D3 
e D4 sono ben noti e un pannello ricco di dati riguardanti i requisiti topografici 
di questi sottotipi di recettori DA è disponibile dalla letteratura [4], la 
discriminazione tra recettori D1 e D5 è ancora un campo quasi inesplorato. 
L'obiettivo di questa tesi, dopo aver raccolto le informazioni disponibili sulle 
molecole con notevole affinità per i recettori D5 della DA, è quello di  
progettare nuovi ligandi D5  selettivi, la cui scoperta può arricchire le 
conoscenze sulla funzione di tale recettore, fornire informazioni sulla sua 
topografia, nonché portare a nuovi potenziali strumenti terapeutici.
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Informazioni tesi

  Autore: Alessandro Screpanti
  Tipo: Tesi di Laurea Magistrale
  Anno: 2011-12
  Università: Università degli Studi di Camerino
  Facoltà: Farmacia
  Corso: Farmacia
  Relatore: Gianfabio Giorgioni
  Lingua: Italiano
  Num. pagine: 49

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Parole chiave

dopamina
dipendenza da cocaina
recettori d5
derivati clorurati dibenzossazecine
antagonisti
doxanthrine
dibenzossazecine
sintesi completa clorodibenzossazecine
recettori d1-like
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