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Inibitori di tirosinchinasi a struttura chinazolinica: sintesi di derivati 4-amminoarilici

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Anteprima della tesi: Inibitori di tirosinchinasi a struttura chinazolinica: sintesi di derivati 4-amminoarilici, Pagina 7
Introduzione 
 l’inibizione di EGFR porta all’arresto della crescita della massa tumorale 
(inibizione diretta della progressione cancerosa); 
 l’inibizione di VEGFR-2 porta al blocco della vascolarizzazione tumorale, 
impedendo così l’arrivo di nutrienti alla massa neoplastica (inibizione 
indiretta della progressione cancerosa); 
 l’arresto dell’angiogenesi porta ad una minor probabilità di metastasi, 
essendo i vasi sanguigni tumorali il primo veicolo per la disseminazione 
delle cellule metastatiche nell’organismo. 
La possibilità di avere degli inibitori duali permetterebbe di evitare di dover 
ricorrere ad associazioni di più farmaci. 
2.2. STRATEGIE PER L’INIBIZIONE DI EGFR E VEGFR-2 
La ricerca nel campo dell’inibizione delle RTK ha portato all’individuazione di tre 
10
possibili strategie terapeutiche (Figura 5), costituite dall’uso di: 
1. anticorpi monoclonali, impiegati come singoli farmaci o come vettori di 
radionuclidi, tossine, o profarmaci; agiscono legandosi al dominio 
extracellulare delle RTK, impedendo l’interazione con il fattore di crescita; 
2. piccole molecole organiche, che fungono da inibitori competitivi ATP-
mimetici; 
3. oligonucleotidi antisenso e ribozimi, che agiscono bloccando i meccanismi 
deputati alla produzione delle RTK. 
Attualmente, le strategie terapeutiche sono basate solo su farmaci appartenenti 
alle prime due classi sopracitate. 
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Informazioni tesi

  Autore: Alessandro Ferrarese
  Tipo: Tesi di Laurea Magistrale
  Anno: 2009-10
  Università: Università degli Studi di Padova
  Facoltà: Farmacia
  Corso: Chimica e Tecnologia Farmaceutiche
  Relatore: Adriana Chilin
  Lingua: Italiano
  Num. pagine: 110

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