Inibitori di tirosinchinasi a struttura chinazolinica: sintesi di derivati 4-amminoarilici
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Introduzione l’inibizione di EGFR porta all’arresto della crescita della massa tumorale (inibizione diretta della progressione cancerosa); l’inibizione di VEGFR-2 porta al blocco della vascolarizzazione tumorale, impedendo così l’arrivo di nutrienti alla massa neoplastica (inibizione indiretta della progressione cancerosa); l’arresto dell’angiogenesi porta ad una minor probabilità di metastasi, essendo i vasi sanguigni tumorali il primo veicolo per la disseminazione delle cellule metastatiche nell’organismo. La possibilità di avere degli inibitori duali permetterebbe di evitare di dover ricorrere ad associazioni di più farmaci. 2.2. STRATEGIE PER L’INIBIZIONE DI EGFR E VEGFR-2 La ricerca nel campo dell’inibizione delle RTK ha portato all’individuazione di tre 10 possibili strategie terapeutiche (Figura 5), costituite dall’uso di: 1. anticorpi monoclonali, impiegati come singoli farmaci o come vettori di radionuclidi, tossine, o profarmaci; agiscono legandosi al dominio extracellulare delle RTK, impedendo l’interazione con il fattore di crescita; 2. piccole molecole organiche, che fungono da inibitori competitivi ATP- mimetici; 3. oligonucleotidi antisenso e ribozimi, che agiscono bloccando i meccanismi deputati alla produzione delle RTK. Attualmente, le strategie terapeutiche sono basate solo su farmaci appartenenti alle prime due classi sopracitate. 8
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Informazioni tesi
Autore: | Alessandro Ferrarese |
Tipo: | Tesi di Laurea Magistrale |
Anno: | 2009-10 |
Università: | Università degli Studi di Padova |
Facoltà: | Farmacia |
Corso: | Chimica e Tecnologia Farmaceutiche |
Relatore: | Adriana Chilin |
Lingua: | Italiano |
Num. pagine: | 110 |
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