Farmacologia - Pagina: 72

Dunque, l'agonista totale ha un'attività intrinseca maggiore rispetto all'agonista parziale. Partiamo da una dose zero, poi somministriamo una piccola dose ed abbiamo un certo effetto. A occupazione del 50% dei recettori ho il 50% dell'effetto; questa è definita dose efficace 50. Aumentando la concentrazione di farmaco l'effetto cresce, fino a saturazione; qui ho l'efficacia, ovvero l'effetto massimo. E' meglio disegnare questa curva mettendo nell'asse delle ascisse il logaritmo della dose; così la curva da iperbolica diventa sigmoidea. Inoltre, in maniera più ampia (si vede meglio la differenza tra due farmaci), è possibile vedere che la dose efficace 50 corrisponde all'occupazione del 50% dei recettori (50% dell'effetto). A saturazione, di nuovo, la curva smette di crescere (è inutile aumentare la dose del farmaco), si piega asintoticamente rispetto al valore 100. In questo grafico vediamo un agonista che si comporta normalmente (totale), che ha un effetto 100 quando tutti i recettori sono occupati. Poi vediamo l'andamento dose- effetto di un altro agonista totale ma meno potente: raggiunge il 50% dell'effetto a concentrazioni maggiori; dunque, per ottenere lo stesso effetto del farmaco precedente devo somministrare concentrazioni maggiori (si vede dall'asse delle x: 10 -9 > 10 -10 . Le altre