Farmacologia - Pagina: 75

ANTAGONISTI: attività intrinseca = 0 AGONISTI PARZIALI: 0 < attività intrinseca < 1 AGONISTI INVERSI: attività < 0 (stabiliscono il recettore nella conformazione inattiva) Antagonisti: sono farmaci che si legano con alta affinità ai recettori, ma non sono in grado di indurre di per sé una risposta biologica. L'effetto farmacologico di un antagonista è dovuto alla sua proprietà di inibire l'effetto dell'agonista endogeno che agisce attraverso lo stesso recettore. Gli antagonisti possono agire con due meccanismi diversi, producendo un effetto "sormontabile" e "insormontabile". Gli antagonisti si classificano in: antagonisti competitivi e antagonisti non competitivi. Gli antagonisti competitivi si legano reversibilmente allo stesso sito a cui si lega l'agonista. Le due molecole perciò competono per un sito comune. Un antagonista competitivo sposta la curva dose-risposta di un agonista verso destra. Aumentando la concentrazione di agonista si può generare lo stesso effetto massimo ottenuto in assenza dell'antagonista. Un antagonista competitivo riduce la potenza dell'agonista. Esempio: se oltre all'agonista acetilcolina vi è anche un antagonista (atropina), la curva si sposta verso dx, perché l'atropina riesce a spiazzare parte dell'acetilcolina. Per ottenere l'effetto precedente, è necessario aumentare la dose di acetilcolina, ed ecco che la curva si sposta nuovamente a sn (legge azione di massa).